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La mwcgcisapride è un mwcwfarmaco mwdaagonista mwdqserotoninergico del recettore mwdg5-HT4, in grado di aumentare la motilità gastro-intestinale soprattutto a livello dell'mweaintestino tenue e del mweqcolon.

• Farmacocinetica

• Farmacodinamica

• Impiego clinico

• Effetti avversi

• Note

• Bibliografia

• Voci correlate

• Altri progetti

La cisapride è completamente assorbita dopo somministrazione orale ma a causa dell'esteso mwfqmetabolismo di primo passaggio la sua disponibilità si attesta intorno al 40-50%. Si lega estesamente alle mwfgproteine plasmatiche e il metabolismo è mwfwepatico, con mwgadealchilazione ed mwgqidrossilazione catalizzata da un complesso metabolico di cui fa parte il mwggCYP3A4.

La cisapride è un agonista serotoninergico del recettore 5-HTmwhq4, principalmente espresso nei mwhgneuroni del mwhwtratto gastrointestinale (neuroni enterici). Tale agonismo si esplica con un aumento del rilascio di mwiaacetilcolina, principale neurotrasmettitore promuovente la motilità intestinale. Altri effetti, seppure in misura minore, sono dovuti all'antagonismo per il recettore 5-HTmwiq3.

La cisapride aumenta il tono dello mwjasfintere esofageo inferiore e trova dunque utilizzo nei soggetti con mwjqreflusso gastroesofageo. Può inoltre essere utilizzato nei mwjgdiabetici con gastroparesi per promuovere lo svuotamento gastrico. Ulteriore indicazione, in virtù della specificità ileo-colica, è il trattamento della mwjwcostipazione (primitiva o indotta da mwkaoppioidi).

I principali effetti avversi sono dovuti alla diretta estensione dell'effetto farmacologico e perciò si possono manifestare mwkwdiarrea e crampi addominali. In misura minore si possono manifestare fenomeni di ipersensibilità come mwlarash e mwlqorticaria. Una leggera mwlgcefalea è presente in una piccola percentuale di pazienti e cessa con la sospensione del trattamento.

L'effetto avverso più temibile della cisapride è la comparsa di una mwmasindrome del QT lungo in grado di predisporre il soggetto alla mwmqtorsione di punta, mwmgaritmia spesso fatale. Per questo motivo la mwmwFood and Drug Administration (FDA), dopo un avvertimento ai medici,cite-ref-urlfda-updates-warnings-for-cisapride-2-0[2] decise di ritirare in mwoaUSA la cisapride dal commercio il 14 luglio del 2000. In Italia il farmaco è fuori commercio dal 2001. Negli stati in cui è tuttora utilizzata si deve evitare l'associazione di cisapride con farmaci interferenti con la via di CYP3A4 come:

• mwowCiclosporina

• mwpqClaritromicina

• mwpwEritromicina

• mwqqSSRI

• mwqwItraconazolo

• mwrqFluconazolo

• mwrwNefazodone

• mwsqRitonavir

cite-note-11. Sigma Aldrich; rev. del 04.09.2012, riferita al monoidrato

cite-note-urlfda-updates-warnings-for-cisapride-22. ↑ mwuwmwvamwvqFDA UPDATES WARNINGS FOR CISAPRIDE, su mwvgfda.gov. mwvwURL consultato il 24 ottobre 2008.

• mwwwBrunton, Lazo, Parker, Goodman & Gilman - Le basi farmacologiche della terapia 11/ed, McGraw Hill, 2006, ISBN 978-88-386-3911-1.

• mwxqBertram G. Katzung, Farmacologia generale e clinica, Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0.

• mwxwBritish National Formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, Agenzia Italiana del Farmaco, 2007.

• mwyqEMEA - Cisapride, allegato III del 2002 (PDF), su ema.europa.eu, EMEA, 2002. URL consultato il 7 gennaio 2010.

• mwzwMetoclopramide

• mwaqSindrome del QT lungo

Altri progetti

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